在以線型酚醛樹(shù)脂為原料制備球形活性炭的過(guò)程中存在著球形炭難以活化以及所制備 活性炭比表面積小的問(wèn)題。本工作針對(duì)此問(wèn)題，提出在線型酚醛樹(shù)脂中添加聚乙二醇作為造 孔劑的新方法來(lái)制備球形活性炭。結(jié)果表明：在線型酚醛樹(shù)脂中添加17.6%的聚乙二醇后所 制備的球形炭具有良好的活化特性；深度活化的球形活性炭球形完整、結(jié)構(gòu)均勻。與未添加 造孔劑的試樣相比，該球形活性炭具有比表面積大、中孔率較大以及對(duì)肌酐的平衡吸附量大的特點(diǎn)。
    球形活性炭是一種重要的活性炭材料。由于它的外表為球形，使裝填密度均勻，所以在固定床使用時(shí)對(duì)流體的阻力小，可以保證吸附、反應(yīng)過(guò)程的持續(xù)進(jìn)行。在血液凈化中使用時(shí)，它光滑的表面不劃傷血細(xì)胞，所以球形活性炭作為中的吸附劑，得到了廣泛的應(yīng)用[1]。作者以線型酚醛樹(shù)脂為原料，六次甲基四胺為固化劑，利用乳化法制備出酚醛樹(shù)脂微球，經(jīng)傳統(tǒng)的炭化和活化得到酚醛樹(shù)脂基球形活性炭。此法省略了以瀝青為原料制備球形活性炭所必須的不熔化過(guò)程[3]，因而降低了制備成本，對(duì)球形活性炭的應(yīng)用有重要的促進(jìn)作用。球形活性炭顆粒簡(jiǎn)介注冊(cè)類(lèi)別：花藥 3.1類(lèi)劑型：顆粒規(guī)格：2g/包注冊(cè)進(jìn)度：準(zhǔn)備進(jìn)行2期臨床實(shí)驗(yàn)適應(yīng)癥：主要用于治療慢性腎功能不全病人，延緩其進(jìn)入腎功能衰竭的時(shí)間。一、 項(xiàng)目概況球形活性炭系仿制日本吳羽化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社的AST-120，即直徑為0.2~0.4mm的多孔質(zhì)球形活性炭，用于慢性腎功能衰竭（CRF）病人口服后，在胃腸道內(nèi)吸附尿毒癥毒素物質(zhì)，隨糞便排出體外，使病情得到改善，延長(zhǎng)透析導(dǎo)入期。原研單位將AST-120（即球形活性炭）灌裝入膠囊或小包裝后即成為膠囊劑或顆粒劑，被命名為KREMEZIN膠囊200與KREMEZIN顆粒，已經(jīng)獲得國(guó)家食品頒發(fā)的臨床批件。正組織專(zhuān)家進(jìn)行臨床方案進(jìn)行設(shè)計(jì)。二、 藥理藥效球形活性炭是臨床上的治療慢性腎功能不全的藥物藥物,療效確切,副作用小,為世界藥物，以日本本土市場(chǎng)的銷(xiāo)量參與世界藥品排名，單品排名249名。 球形活性炭的主要特性表現(xiàn)在吸附性上，球形活性炭的吸附性能分為物理吸附和化學(xué)吸附。物理吸附是由于活性炭具有多孔性，故使其具有巨大的比表面積，致使其具有強(qiáng)吸附性。球形活性炭的微孔孔容一般約為0.25～0.9ml/g，BET比表面積約為 500～2000m2/g。球形活性炭不僅含碳，而且含功能團(tuán)形式的氧和氫，例如羰基、羧基、酚類(lèi)、內(nèi)酯類(lèi)、醌類(lèi)和醚類(lèi)基團(tuán)，這些基團(tuán)可與其它物質(zhì)的分子形成化學(xué)鍵起到化學(xué)吸附的作用。由于球形活性炭具有較大的比表面積，口服進(jìn)入腸道后，在腸道內(nèi)迅速擴(kuò)散，能有效的吸附尿毒癥毒素，使這些有毒物質(zhì)不再在體內(nèi)循環(huán)，而從腸道中排出體外，使體內(nèi)肌酐、尿酸的積存量迅速降低，有效減少這些毒性物質(zhì)經(jīng)腸道粘膜進(jìn)入血液，從而改善CRF病人的尿毒癥癥狀，延緩CRF病人開(kāi)始進(jìn)行血液透析的時(shí)間。本品具有口服后在胃腸道不吸附消化酶、不為胃腸道吸收的特性。三、 產(chǎn)品特點(diǎn) 1.療效好,副作用低：球形活性炭顆?？墒鼓I功能衰竭受試者的血清肌酐值倒數(shù)對(duì)時(shí)間的斜率顯著改善，透析間期延長(zhǎng)，臨床尿毒癥癥狀顯著改善。主要不良反應(yīng)有便秘、食欲不振、嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、瘙癢等胃腸道和皮膚反應(yīng)；其中有9例臨床檢驗(yàn)值異常；361例長(zhǎng)期受試者中有2例腹痛和GOT、GPT升高，以上不良反應(yīng)通過(guò)停藥、繼續(xù)給藥或減少用藥，使癥狀好轉(zhuǎn)或消失，未發(fā)現(xiàn)后遺癥、死亡等嚴(yán)重不良反應(yīng)。 2.市場(chǎng)接受力強(qiáng)：球形活性炭是市場(chǎng)應(yīng)用泛的一種慢性腎功能不全治療藥物,臨床實(shí)踐的良好結(jié)果進(jìn)一步強(qiáng)化了原有用藥患者和醫(yī)生的認(rèn)同意識(shí),使患者更容易接受本品,便于市場(chǎng)推廣。近年來(lái)更將產(chǎn)品推向韓國(guó)、美國(guó)和東南亞市場(chǎng)。美國(guó)FDA已經(jīng)進(jìn)入3期臨床試驗(yàn)階段。如果我公司將產(chǎn)品投放國(guó)內(nèi)市場(chǎng)，僅以我國(guó)目前約 100萬(wàn)慢性腎衰竭患者按初期有10萬(wàn)人服用此藥估算，每位患者每天吃6克，每年的需求量約為2.16 公斤，初期市場(chǎng)即有216噸。制劑售價(jià)按2500元/公斤（日本吳羽的出廠價(jià)在3000元/公斤左右）計(jì)算，可形成一個(gè)超過(guò)5.4億元的市場(chǎng)。并且已有日本客戶有意愿將我們的產(chǎn)品-中間體引入日本市場(chǎng)做仿制藥。未來(lái)的市場(chǎng)將非常廣闊。目前，我國(guó)市場(chǎng)上還沒(méi)有球形活性炭制劑。在短時(shí)間內(nèi)還不會(huì)有真正意義的競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手出現(xiàn)。由于本品原料藥生產(chǎn)工藝成熟,成本低等等因素,都為本產(chǎn)品提供了巨大的市場(chǎng)空間。我公司開(kāi)發(fā)的該品種,臨床研究前期工作已經(jīng)開(kāi)始啟動(dòng),近期可開(kāi)展正式臨床試驗(yàn)工作。公司熱情歡迎有意向的合作伙伴前來(lái)商談合作。